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    克拉霉素与其他药物合用时要小心谨慎

    点击次数:1065 更新时间:2019-01-04
       克拉霉素与其他药物合用时要小心谨慎
      克拉霉素为一种14元环大环内酯类广谱抗生素。其作用机制与红霉素相同,主要是与细菌50S核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用。与红霉素相比,具有口服吸收好、达峰时间快、血药浓度高、半衰期长、个体差异小的特点。对甲氧西西林敏感的葡萄球菌和链球菌属的抗菌作用比红霉素略强。对流感杆菌的抗菌活性比红霉素强2~4倍。对嗜肺军团菌、沙眼衣原衣原体及溶脲支原体的作用也比红霉素强。对金黄色葡萄球菌和链球菌起抑菌作用;对肺炎球菌和流感杆菌起杀菌作用。对金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、淋球菌、卡他布兰汉菌、幽门螺杆菌有较强的抗菌活性;对鸟分枝杆菌、分枝杆菌、麻风杆菌亦有抗菌作用。
      此外,克拉霉素对肺炎支原体、沙眼衣原衣原体、溶脲支原体也有效。对红霉素敏感菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌的作用明显优于红霉素,对粪链球菌和流感嗜血杆菌的抗菌作用和红霉素相同,与红霉素有交叉耐药性。耐药菌可产生一种使RNA甲基化的酶,使核糖体的结合部位甲基化,从而使药物不能与核糖体结合。体内抗菌试验,克拉霉素对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌的抗菌作用较红霉素强2~10倍。这种类型的抗生素对大部分细菌、支原体、衣原体都有抑制或杀伤作用,主要用于上下呼吸道、皮肤感染,临床应用广泛。它有很多替代药物,如罗红霉素、阿奇霉素等,冠心病人可使用这些药物代为治疗。
      克拉霉素是强抑制剂,与经CYP系统代谢的药物合用会增加发生不良反应的风险。
      1.钙通道阻滞剂
      二氢吡啶类的钙通道阻滞剂(CCB)与克拉霉素合用风险高,硝苯地平为严重。硝苯地平经CYP3A4系统代谢,而它会抑制CYP3A4,从而抑制硝苯地平代谢,增加了其血药浓度,导致低血压、肾损伤。
      2.他汀类
      单独服用正常剂量他汀类药物时很少发生横纹肌溶解,而经CYP3A4代谢的洛伐他汀、辛伐他汀与克拉霉素合用时,发生这种不良事件的可能性会增加(不过也有调查显示,瑞舒伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等虽然不经CYP3A4代谢,与它合用同样也有肾损伤和高钾血症的风险)。
      3.磺脲类药物
      如格列吡嗪、格列本脲等经CYP450代谢,与它联用会增加磺脲类药物的血药浓度,导致低血糖。
      上述药物中,他汀类药物应用较为广泛,很多心血管疾病慢性病患者都需要长期服用他汀类药物。除了上面已经说过克拉霉素与他汀类药物合用会发生相互作用,下列药物与他汀类合用时,也会发生相互作用。因此在服用他汀类药物时需要特别注意。
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